ミカルディスという高血圧の患者さんに処方されている薬をご存知ですか?高血圧だけではなく、糖尿病の改善や腎臓障害を持っている人にも効果があるとされている薬です。こんな特徴をもちながらも、もちろん、副作用は派生する可能性があるとされています。ミカルディスという薬の効果を副作用を見ていきましょう。

ミカルディス(テルミサルタン)は、アンジオテンシンII受容体拮抗薬(ARB)に属した降圧剤であり、主に高血圧患者に処方されています。
血圧の上昇を安定させることで循環器系の疾患を抑止する効果に加えて、臓器を保護してくれるため、臓器障害と高血圧という複数の症状を持つ患者にも処方されています。
この他にも糖尿病改善効果がある、便として排泄されるため腎臓障害の方にも利用できる、1度服用すると長期間効果を発揮する、ACE阻害薬よりも副作用が小さいといった特徴を持ちます。

他の高血圧薬に比べると咳が出る副作用が少ない

咳をする男性

ミカルディス(テルミサルタン)は、他の高血圧薬に比べると副作用が少ないことが知られています。
高血圧治療でよく処方されることの多いACE阻害薬(アンジオテンシン変換酵素阻害薬)を服用するとタンの絡まない咳(空咳)症状を感じることもめずらしくありませんが、ミカルディスでは少なくなっています。
咳の発生が小さいのは、2つの高血圧薬の作用機序が違っているからです。

ミカルディスは、AT1受容体に結合する作用機序が特徴です。
AT受容体は、キマーゼという酵素によってアンジオテンシン1がアンジオテンシン2という物質に変換されます。
このアンジオテンシン2は、血圧の上昇と下降を調整する役割を持ちます。
アンジオテンシン2とAT1受容体が結びつくと血圧が上昇、またアンジオテンシン2がAT2受容体と結びつくと血圧降下の働きをします。
ミカルディスは、AT1受容体と結合することで、アンジオテンシン2がAT2受容体と結合せざるを得ない状態を作り出し、結果的に血圧を下げます。

対するACE阻害薬は、アンジオテンシン1がアンジオテンシン2に変換されるメカニズムを阻害することで、血圧を下げますが、その際にブラジキニンを分解する働きも阻害してしまいます。
相対的に増加したブラジキニンは、気管にあるC繊維という部分を刺激します。
するとサブスタンPの量が増えはじめ咳を出すようになります。
サブスタンスPは、水や食物を飲み込んだり、咳を出す働きを持ちますが、ACE阻害薬が、ブラジキニンの分解を阻害してしまうため空咳症状を感じる理由になっています。

ミカルディスは直接的にブラジキニンを分解しないため、空咳の副作用は基本的にありません。
また他の高血圧薬に比較すると副作用そのものが穏やかになっていますが、全くないというわけではありませんので注意が必要です。
典型的な副作用として頭痛、腎機能障害、高カリウム血症、血管性浮腫などが知られており、定期的な検査を必要とする場合もあります。
また重い副作用の初期症状として過度の血圧低下、冷や汗や顔面蒼白、手足の冷え、息苦しい、眼の前が暗転して意識が薄れるなどがあるため、これらを感じたら医師に相談すべきです。
特に長期間服用している高血圧患者や人工透析中の方、減塩療法を受けている方、脱水症状の起きやすい方、利尿薬など他の薬と服用している場合は副作用を感じやすくなるため、服用には細心の注意が求められます。

ミカルディスは高血圧の長期維持療法として向いている

ミカルディス(テルミサルタン)は他の高血圧薬に比較しても長期維持療法に適しています。
高血圧治療は、減塩療法などを始めとする生活習慣の改善を行い、その効果が芳しくない場合は、高血圧治療薬を併用することになります。
ACE阻害薬は血圧降下作用も強力ですが、副作用も大きくなるため、比較的重い高血圧の方に処方されています。
ミカルディスは、副作用が小さい割に高い血圧降下作用を持つため、長期間服用するのに向いています。

ミカルディスが持つ優れた臓器保護機能も長期維持療法に適した理由です。
高血圧になると心臓に負担がかかってしまい心不全リスクを増大させますが、高い血圧降下作用により心臓の負担を大きく減少させるため、循環器系疾患の患者さんにも処方されています。
また脳卒中や脳梗塞といった脳にまつわる血管障害のリスクも緩和してくれるため、将来発生する疾患も予防できます。

胆汁排泄という特徴も長期維持療法に適しています。
あらゆる薬は服用した後に排泄されますが、その方法には尿に混ざって排泄される尿中排泄と、便に混ざって排泄される胆汁排泄の2つがあります。
排尿排泄の場合は、おしっこを作る腎臓機能を利用して薬の成分を分解して排尿し、排便排泄の場合は肝臓細胞の代謝機能によって分解され、その先に繋がる小腸へと移動して便として排泄されます。
ミカルディスは、胆汁排泄するため腎機能の負担を減らしてくれます。

ミカルディスは、消失半減期が20時間~24時間と長く、1日1度の服用で良いことも長期服用に向いています。
ACE阻害薬の消失半減期は10時間~13時間ほどとなっており、1日複数回服用する場合があるため、飲み忘れといったリスクが伴ったり、前回の服用から数時間を得て服用しないといけないので計算間違いをすることもあります。
ミカルディスであれば、1日1回、医師に指示された時間に服用するだけでよく、飲み忘れも少なくなります。

血圧降下作用が穏やかであることも長期維持療法に適しています。
ACE阻害薬や強力な血圧降下作用を持つため、服用してから30分から1時間ほどで急速に血圧を下げてくれますが、消失半減期が約半日と短いです。
また急速に血圧を下げる反面、強い副作用も感じる場合もあります。
ミカルディスは穏やかに血圧を下げてくれるため、副作用も少なく長期間の服用に向いています。

ミカルディスはインスリン抵抗性を改善できる

ミカルディス(テルミサルタン)は、インスリン抵抗性改善作用を持つため、糖尿病を併発した高血圧患者にも処方されている高血圧薬です。
糖尿病にはインスリンが十分に分泌されない症状と、インスリンは分泌されているけど効果を発揮しない症状があり、後者のことをインスリン抵抗性と呼んでいます。
いずれも血糖値を上昇させ、合併症を招くことでは同じですが、対治療方法は違ってきます。

インスリン抵抗性は、体内にインスリンの働きを阻害する物質が増加していることが原因と考えられており、それらの物質によってインスリンが発する信号を筋肉や脂肪細胞、肝臓などが感知できず、働きが鈍くなります。
治療法としては適度な運動や減量を通じての肥満の解消、筋肉の血流を増やしたり、筋肉を鍛えることで改善できます。
しかし高血圧とインスリン抵抗性を併発している患者、運動療法により血圧が急激に上昇して心臓に負担をかけてしまう恐れがあるため、ミカルディスが処方されています。

ミカルディスのインスリン抵抗性を改善する作用機序は、選択的PPARÿ(ピーパーガンマ・ペルオキシソーム増殖因子活性化受容体ÿ)という核内受容体転写因子を活性化させることが知られています。
また転写因子であるRXRとヘテロダイマーを形成し、PPREと結合することによって標的となる遺伝子の転写を行います。
さらにPPARyには脂肪細胞分化に関係していると指摘されています。

ミカルディスのインスリン抵抗性改善と同じ作用機序を持つのが、インスリン抵抗性改善薬です。
インスリン抵抗性の改善そのものについては、インスリン抵抗性改善薬に劣りますが、高血圧と糖尿病や生活習慣病を併発した患者への効果を併用できるのは、ミカルディスになります。

インスリン抵抗性改善により期待できるのが糖尿病の合併症の予防です。
典型的な症状の糖尿病性網膜症を始めとする糖尿病性細小血管障害、腎臓機能が衰える糖尿病性腎症、体の一部に壊死がする糖尿病性神経障害などの予防効果を期待できます。

ミカルディスは、穏やかに血圧を抑制するため長期維持療法に適した高血圧薬です。
胆汁排泄を特徴としているため、インスリン抵抗性糖尿病が原因となった腎臓機能への負担を和らげるため、インスリン抵抗性と高血圧を併発している患者に処方に適しています。

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